イミグラン点鼻液２０

製剤写真付きの添付文書を適応症から検索する事ができます。PC版では相互作用チェック、飲食品相互作用チェック、薬価比較など医療者にとって便利なツールが揃っています。

片頭痛を対象としたプラセボ対照二重盲検用量反応試験を実施した結果、主要評価項目である投与120分後の頭痛改善率は、本剤2.5mg群37%（45/121例）、5mg群49%（59/121例）、10mg群46%（51/112例）、20mg群64%（76/118例）であった。5mg群、10mg群、20mg群はプラセボ群25%（16/63例）に比し有意に高い改善率を示し、20mg群では5mg群及び10mg群に比しても有意に高い改善率を示した 注） 。また、20mg群の頭痛改善率は経時的に上昇し、投与15分後以降すべての評価時間（投与120分後まで）においてプラセボ群に比し有意に高い改善率を示した。副作用発現頻度は、2.5mg群で15%（18/123例）、5mg群で22%（27/122例）、10mg群で24%（28/115例）、20mg群で26%（31/120例）であった 注） 。注）本剤の承認用量は1回20mgを鼻腔内投与、1日40mg以内である。

薬効薬理

スマトリプタンは5-HT1受容体、特に5-HT1B、5-HT1D受容体に作用して、頭痛発作時に過度に拡張した頭蓋内外の血管を収縮させることにより片頭痛を改善すると考えられる , , , , , 。また、三叉神経に作用して、神経末端からのCGRP（calcitonin gene-related peptide）など起炎性ペプチドの放出を抑制することも、片頭痛の緩解に寄与していると考えられる。

本薬は、in vitroのレセプターバインディング試験において5-HT1B、5-HT1D受容体に対して選択的に高い親和性を示したが、5-HT2、5-HT3受容体やアドレナリン、ドパミン、ムスカリン及びベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性を示さなかった。また、in vitroにおいて、5-HT1受容体を有する摘出イヌ伏在静脈に対して濃度依存的な収縮作用を示し、その収縮は、5-HT1受容体拮抗薬メチオテピンで抑制されたが、5-HT2、5-HT3受容体や他の受容体の拮抗薬によってはほとんど影響されなかった。

In vitroにおいて、イヌ及びヒトの摘出脳底動脈、ヒト摘出中硬膜動脈、ヒト側頭動脈、ヒト大脳動脈及びヒト摘出硬膜内の動脈を濃度依存的（1pM～100μM）に収縮させた , , , 。これらの収縮は、5-HT1B/1D受容体の選択的拮抗薬であるGR55562やこれより選択性の劣る5-HT1受容体拮抗薬メチオテピンで抑制された , , , （in vitro）。一方、イヌ冠動脈や大腿動脈に対してはほとんど作用を示さなかった（in vitro）。ヒト摘出冠動脈に対しては、TXA2類似薬であるU-46619（0.1μM）による収縮に対して最大約10%程の弱い収縮作用を示した（in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

包装

主要文献

Humphrey PPA，et al．：Serotonin：Molecular Biology，Receptors and Functional Effects．Basel：Birkhauser Verlag，1991；421-429